728x90 반응형 Company/Journals3 Discovery of AK-1690: A Potent and Highly Selective STAT6 PROTAC Degrader 논문 "Discovery of AK-1690: A Potent and Highly Selective STAT6 PROTAC Degrader"는 새로운 PROTAC 분자인 AK-1690을 개발하여 STAT6 단백질을 타겟으로 하여 선택적으로 분해하는 메커니즘을 연구한 내용입니다. 연구의 진행 순서STAT6 리간드 디자인 및 SAR(구조-활성 관계, SAR) 연구: 연구는 기존에 알려진 STAT6 억제제를 기반으로, 다양한 화학적 modification을 통해 STAT6에 대한 binding afinity 를 높이는 새로운 리간드를 디자인하는 것에서 시작합니다. 처음에, STAT6 억제제의 modification을 통해 AK-068이 개발되었으며, 이는 STAT6에 대한 높은 binding afinity 를.. 2024. 9. 24. 🌿 간신증후군 치료를 위한 고효율 천연 항산화제 스크리닝과 형광 탐지 기술 🌿 이 논문의 연구는 새로운 형광 탐침(H–PRh)을 개발하여 간신증후군에서 발생하는 과도한 과산화질소(ONOO–)를 감지하고, 이를 활용하여 천연 항산화제 중에서 효과적인 약물 후보를 찾아내는 것을 목표로 합니다. 핵심 내용:형광 탐침 H–PRh 개발:기존의 형광 탐침은 자체 형광이 있어서 민감도가 떨어지는 문제가 있었습니다.이를 해결하기 위해 "제로" 자체 형광 특성을 가진 H–PRh를 설계했습니다.H–PRh는 ONOO–와 반응하면 형광을 발현하여 ONOO–의 존재를 민감하게 감지할 수 있습니다. 항산화제 후보물질 스크리닝:H–PRh를 이용하여 다양한 천연 항산화제를 테스트했습니다.그 결과, 루테올린이 ONOO– 수준을 효과적으로 감소시키는 것을 발견했습니다. 간신증후군 모델에서의 적용:생쥐 모델을 사용.. 2024. 9. 23. Structural and Physicochemical Features of Oral PROTACs Journal of Medicinal ChemistryVol 67/Issue 15 Article July 30, 2024 제목 : Structural and Physicochemical Features of Oral PROTACs Approach 방법:PROTACs의 개념과 필요성 설명PROTACs는 Proteolysis Targeting Chimeras로, 세포 내 표적 단백질을 분해하기 위해 설계된 화합물입니다. PROTAC는 E3 리가제와 표적 단백질에 결합하여 이들을 근접하게 만들어 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 통해 표적 단백질을 분해합니다. PROTACs는 약 550~1600 Da의 큰 분자 크기를 가지며, 경구 흡수를 달성하는 것이 도전 과제입니다.경구 투여 가능성을 높이는 PROTAC 설계의.. 2024. 9. 4. 이전 1 다음 728x90 반응형
